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Cisplatin 是无机的水溶性的铂配合物,通过形成DNA交联剂抑制DNA合成。
目录号 S1166
大小 | 价格 | 库存 | |
50mg | RMB 1222 | 有现货 | 10mM/1mL | RMB 1588 | 有现货 | |
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生物活性
产品描述 | Cisplatin 是无机的水溶性的铂配合物,通过形成DNA交联剂抑制DNA合成。 |
靶点 | | | | | | |
IC50 | | | | | | |
体外研究 | Cisplatin 通过与DNA相互作用形成DNA交联剂诱导细胞毒性,激活多条信号转导通路, 包括Erk, p53, p73, 和MAPK,其中对激活凋亡影响最大。 Cisplatin (30 mM) 处理 HeLa 细胞6小时,显著激活Erk,持续到随后的14个小时期间。Cisplatin 还具有有效的抗肿瘤活性,诱导肿瘤细胞死亡。Cisplatin可引起肾小管上皮细胞(RPTC)发生细胞凋亡,引起细胞收缩,使caspase 3活性提高50倍,***脂酰丝氨酸外翻提高4倍,染色质凝集和DNA倍性分别提高5 和15倍。 Cisplatin (800 μM)处理 RPTC 4个小时,产生细胞坏死的典型特征。 |
体内研究 | Cisplatin 已被证实可有效作用于多种动物肿瘤模型,抑制肿瘤生长,包括头颈部肿瘤移植瘤,宫颈鳞状细胞癌移植瘤,睾丸癌移植瘤,卵巢癌移植瘤,乳腺癌移植瘤,结肠癌 移植瘤,肝母细胞瘤移植瘤,等等。Cisplatin (5 mg/kg) 在实验第一天和第七天静脉注射处理浆性移植瘤Ov.Ri(C) 和 OVCAR-3,肿瘤生长抑制率 (TGI)分别为 77.5% 和85.1% |
临床实验 | Cisplatin用于局部晚期宫颈癌(TACO)的化放疗,目前正在招聘参与者进行每周三次的III期试验。 |
特征 | Cisplatin是最广泛使用的且最有力的化疗药物之一。 |
细胞试验
细胞系 | 白血病 L1210/0 细胞 |
浓度 | 7 μg/mL |
处理时间 | 2 小时 |
方法 | L1210/0细胞培养在McCoys 5A培养基中,培养基中补充有 15% calfserum, 和Fungizone,在 37°C下含5% CO2的培养箱中做悬浮培养,细胞呈指数生长趋势。Cisplatin (7 μg/mL) 在37°C下处理L1210/0 细胞2小时。为了测量生长抑制情况,进行细胞离心,洗涤一次,再按30 × 103 - 50 × 103 个细胞/mL的密度悬浮于新鲜培养基中,再温育3天。使用库氏计数仪测定细胞数。使用同等体积的0.4% 台酚蓝对细胞进行等分稀释。生存力表示为不含台酚蓝的细胞百分数。上述与Cisplatin温育的细胞 也稀释成0.1%琼脂,生长2周,计算菌落数。 |
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