现货供应,XAV-939,CAS:284028-89-3美国进口Stem Cells & WntWnt/beta-catenin Inhibitors,Wnt/beta-catenin抑制剂,SELLECK,

XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin调节的转录，IC50为11 nM/4 nM, 调节axin水平，但不影响CRE, NF-κB 和 TGF-β。

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10mg	RMB 882	有现货
10mM/1mL	RMB 1146	有现货
25mg	RMB 2142	有现货
50mg	RMB 3402	有现货
200mg	RMB 9702	有现货

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生物活性

产品描述	XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin调节的转录，IC50为11 nM/4 nM, 调节axin水平，但不影响CRE, NF-κB 和 TGF-β。
靶点	TNKS1	TNKS2
IC50	11 nM	4 nM
体外研究	XAV939 是小分子选择性抑制剂，抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录，作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解，而稳定axin是通过阻断PAR酶：端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用，促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，与用DMSO处理的对照组相比，相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞，导致端锚聚合酶1水平明显上升。

细胞试验

细胞系	WTK1成淋巴细胞
浓度	1.0 μM
处理时间	8小时
方法	XAV939溶解在DMSO中，储存浓度为10mM, 实验处理时稀释到100 μM。实验组，用1.0 μM XAV939处理WTK1成淋巴细胞8小时，对照组用DMSO处理，上样到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小时上样一次。在0, 2，和4 小时分别上样，结果分别跑胶2, 4，和6小时。最后，通过western blot分析。

分子量	312.31
化学式	C14H11F3N2OS
CAS号	284028-89-3
别名	N/A

化学名	2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol

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