ÏÖ»õ¹©Ó¦,Staurosporine,CAS:62996-74-1ÃÀ¹ú½ø¿ÚTGF-beta/SmadPKC Inhibitors & Chemicals PKC Inhibitors & Chemicals,PKCÒÖÖÆ¼Á,SELLECK,Staurosporine (AM-2282)ÊÇÓÐЧµÄPKCÒÖÖÆ¼Á£¬×÷ÓÃÓÚPKCα,PKCγºÍPKCηʱ,IC50·Ö±ðΪ2nM,5nMºÍ4nM,¶ÔPKCδ(20nM),PKCε(73nM)ºÍPKCζ(1086nM)×÷ÓÃЧ¹ûÉÔÈõ¡£Phase 3¡£ Ŀ¼ºÅ S1421 ´óС | ¼Û¸ñ | ¿â´æ | | 2mg | RMB 882 | ÓÐÏÖ»õ | 5mg | RMB 1890 | ÓÐÏÖ»õ | 10mg | RMB 3402 | ÓÐÏÖ»õ | 100mg | RMB 10962 | ÓÐÏÖ»õ | | Ïê̸Óиü´óÓŻݣ¡£¡ ÉúÎï»îÐÔ ²úÆ·ÃèÊö | Staurosporine (AM-2282)ÊÇÓÐЧµÄPKCÒÖÖÆ¼Á£¬×÷ÓÃÓÚPKCα, PKCγ ºÍ PKCηʱ£¬IC50·Ö±ðΪ2 nM, 5 nM ºÍ 4 nM, ¶ÔPKCδ(20 nM), PKCε(73 nM) ºÍ PKCζ(1086 nM)×÷ÓÃЧ¹ûÉÔÈõ¡£Phase 3¡£ | °Ðµã | PKC | | | | | | IC50 | 2.7 nM | | | | | | ÌåÍâÑо¿ | Staurosporine ҲǿÒÖÖÆHeLa S3ϸ°û£¬IC50Ϊ4 nM¡£Staurosporine Ò²ÒÖÖÆ¶àÖÖÆäËûµ°°×¼¤Ã¸£¬°üÀ¨PKA, PKG, ***Ëἤø, S6 ¼¤Ã¸, ¼¡Çòµ°°×ÇáÁ´¼¤Ã¸(MLCK), CAM PKII, cdc2, v-Src, Lyn, c-Fgr, ºÍSyk £¬ IC50·Ö±ðΪ 15 nM, 18 nM, 3 nM, 5 nM, 21 nM, 20 nM, 9 nM, 6 nM, 20 nM, 2 nM, ºÍ 16 nM¡£ Staurosporine (1 μM) ÓÕµ¼ PC12ϸ°û90%ÒÔÉϵòÍö,ÕâÖÖ×÷Óÿɱ»¹ýÁ¿±í´ïµÄBcl-2ÒÖÖÆ,»òÕßzVAD-fmk, cycloheximide (10 μM) ¼°actinomycin D (5 μM)´¦ÀíÒ²¿ÉÒÖÖÆ¡£ÏàÓ¦µØ, Staurosporine´¦Àí£¬ÓÕµ¼Ï¸°ûÄÚÓÎÀë¸ÆË®Æ½ [Ca2+]i¿ìËÙÇҳ־õÄÌáÉý£¬ÏßÁ£Ìå»îÐÔÑõ£¨ROS£©µÄ»ýÀÛ,¼° ËæºóµÄÏßÁ£Ì幦ÄÜÕϰͨ¹ýcaspase-8¼¤»îºÍBid ·ÖÁÑ£¬¹¦ÄÜÐÔcaspase-3µÄ±í´ï¿ÉÔöÇ¿StaurosporineÓÕµ¼MCF7ϸ°ûËÀÍö¡£1 μM Staurosporine´¦Àí£¬Ö»²¿·ÖÒÖÖÆIL-3´Ì¼¤µÄBcl2 ***Ëữ£¬¶øÍêÈ«×è¶ÏPKCµ÷½ÚµÄ Bcl2***Ëữ¡£Staurosporine ÓÕµ¼ÈËÀà°üƤ³ÉÏËάϸ°ûAG-1518µòÍö,¸ù¾ÝÈÜøÌå×éÖ¯µ°°×øDµ÷½ÚµÄ ϸ°ûÉ«ËØ cÊÍ·ÅºÍ caspase ¼¤»î ³ýÁ˼¤»î´«Í³ÏßÁ£ÌåµòÍöͨ·, Staurosporine´¥·¢Ò»ÖÖÐÂÐÍÄÚÔÚµòÍöͨ·, ÒÀÀµApaf-1´æÔÚʱ¶Ôcaspase-9µÄ¼¤»î¡£ | ÌåÄÚÑо¿ | ÔÚ¾Ö²¿Æ¶ÑªÇ°£¬Ê¹ÓÃStaurosporine(0.1-10 ng)Ô¤´¦Àí¾Ö²¿Æ¶ÑªÉ³ÊóºÍ´óÊóÄ£ÐÍ£¬¿É·ÀÖ¹Éñ¾ÔªËðÉË£¬ÕâÖÖ×÷ÓôæÔÚ¼ÁÁ¿ÒÀÀµÐÔ£¬ËµÃ÷CAl×¶Ìåϸ°ûËÀÍöÉæ¼°PKC¡£ |
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