英文名称： BIX 02189
IMA1010- BIX 02189
BIX 02189，>98%
【英文同义名】：BIX-02189, BIX02189
订购信息：（原装进口，常备现货）
| 品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规 格 | 目录价（元） |
| Gene Operation | BIX 02189 | IMA1010-0005MG | 5 mg | ¥1,359.00 |
| IMA1010-0010MG | 10 mg | ¥2,549.00 | ||
| IMA1010-0050MG | 50mg | ¥7,689.00 |
产品描述
BIX 02189是一种细胞渗透性良好的、强效的MEK5和ERK5小分子抑制剂，IC50分别是1.5和59 nM。也能抑制CSF1R（FMS）, IC50为46 nM；但是对其他相近的激酶MEK1, MEK2, ERK2和JNK2，无抑制活性，IC50都大于3.7 μM [1]。BIX 02189 特异性抑制ERK5***酸化发生，但不会影响其它MAPKs的***酸化激活作用。同时，BIX 02189 也减少肌细胞促进因子2（MEF2）的转录活性并钝化乳鼠心肌细胞的肥厚性反应 [1-2]。在PC12细胞中，BIX 02189选择性阻断MEK5/ERK5 信号通路并抑制NGF诱导的神经轴突生长[3]。
靶点
| 靶点 | MEK5 | ERK5 |
| IC50（半数有效浓度） | 1.5 nM | 59 nM [1] |
化学特性
| Cas No.: 1094614-85-3 | M. Wt.: 440.54 |
| Formula: C27H28N4O2 | Purity: >98% |
Synonym: BIX-02189, BIX02189 | |
| Chemical Name: 3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide | |
Appearance: White powder | |
| Solubility: Soluble in DMSO (50 mg/ml) and ethanol (50 mg/ml) | |
| Storage: Store powder at -20 ºC for the stability of three years | |
储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
| 质量(mg) | 0.4405 | 2.2027 | 4.4054 | 11.0135 | 22.0270 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
BIX 02189的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
参考文献
[1] Tatake RJ, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochem Biophys Res Commun. 377(1):120-5 (2008).