LY2228820 英文名称: LY2228820 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
型号:null 产品货号: IMA1020-0005MG | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
价格:请致电:010-57128832,18610462672 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
品牌: gene operation | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
IMA1020- LY2228820(中文网页版) LY2228820,>99% 【英文同义名】:LY2228820 dimethanesulfonate salt, LY2228820 dimesylate salt, LY-2228820, LY 2228820 订购信息:(原装进口,常备现货)
产品描述LY2228820是一种三取代咪唑衍生物, 高效的,ATP竞争性且特异的p38 MAPK α-和β-亚型的小分子抑制剂,IC50分别是5.3和3.2 nM。在细胞实验中, 9.8 nM的LY2228820 能有效抑制茴香霉素(anisomycin)激活的HeLa细胞内MK2***酸化发生。LY2228820也能抑制茴香霉素(anisomycin)激活的小鼠RAW264.7巨噬细胞中MK2***酸化发生,IC50为35.3 nM;同时10 μM浓度内并不影响p38α MAPK, JNK, ERK1/2, c-Jun, ATF2或c-Myc这些激酶的***酸化水平。 LY2228820 也能抑制LPS/IFNγ刺激的巨噬细胞TNFα的分泌水平,IC50为 6.3 nM)。B16-F10 黑色素细胞移植瘤小鼠模型中,LY2228820以剂量依赖性的方式显著抑制肿瘤***酸化MK2(p-MK2)的水平(TED70= 11.2 mg/kg))。另外,作用于多种体内肿瘤模型,包括黑色素瘤,非小细胞肺癌,卵巢癌,胶质瘤,骨髓瘤和乳腺癌,LY2228820能够使肿瘤生长减慢 [1-2]。在多发性骨髓瘤(MM)细胞系中,LY2228820通过抑制硼替佐米(bortezomib)诱导的HSP27***酸化水平来改善硼替佐米造成的细胞毒性。另外,在移植人MM细胞的SCID小鼠中,LY2228820能够抑制破骨细胞形成[3]。LY2228820目前正处于复发性卵巢癌病人的临床I/II期研究。 靶点
化学特性
储存液配制
结构式使用浓度(仅作参考)LY2228820的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。 参考文献[1] Mader M, et al. Imidazolyl benzimidazoles and imidazo[4,5-b]pyridines as potent p38alphaMAP kinase inhibitors with excellent in vivo antiinflammatory properties. Bioorg Med Chem Lett. 18(1):179-83 (2008). [2] Campbell RM, et al. Characterization of LY2228820 dimesylate, a potent and selective inhibitor of p38 MAPK with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 13(2):364-74 (2014).[3] Ishitsuka K, et al. p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor LY2228820 enhances bortezomib-induced cytotoxicity and inhibits osteoclastogenesis in multiple myeloma; therapeutic implications. Br J Haematol. 141(5):598-606 (2008). |