LY2228820
英文名称: LY2228820
型号:null    产品货号: IMA1020-0005MG
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品牌: gene operation

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LY2228820>99%

【英文同义名】:LY2228820 dimethanesulfonate salt, LY2228820 dimesylate salt, LY-2228820, LY 2228820

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Gene Operation

LY2228820

IMA1020-0005MG

5 mg

¥1,319.00

IMA1020-0010MG

10 mg

¥2,369.00

IMA1020-0050MG

50 mg

¥8,289.00

IMA1020-0100MG

100 mg

¥13,259.00

 

产品描述

LY2228820是一种三取代咪唑衍生物, 高效的,ATP竞争性且特异的p38 MAPK α-β-亚型的小分子抑制剂,IC50分别是5.33.2 nM。在细胞实验中, 9.8 nMLY2228820 有效抑制茴香霉素(anisomycin)激活的HeLa细胞内MK2***酸化发生。LY2228820也能抑制茴香霉素(anisomycin)激活的小鼠RAW264.7巨噬细胞中MK2***酸化发生,IC5035.3 nM;同时10 μM浓度内并不影响p38α MAPK, JNK, ERK1/2, c-Jun, ATF2c-Myc这些激酶的***酸化水平。 LY2228820 也能抑制LPS/IFNγ刺激的巨噬细胞TNFα分泌水平,IC50 6.3 nM)B16-F10 黑色素细胞移植瘤小鼠模型中,LY2228820以剂量依赖性的方式显著抑制肿瘤***酸化MK2p-MK2)的水平(TED70= 11.2 mg/kg))。另外,作用于多种体内肿瘤模型,包括黑色素瘤,非小细胞肺癌,卵巢癌,胶质瘤,骨髓瘤和乳腺癌,LY2228820能够使肿瘤生长减慢 [1-2]。在多发性骨髓瘤(MM)细胞系中,LY2228820通过抑制硼替佐米(bortezomib)诱导的HSP27***酸化水平来改善硼替佐米造成的细胞毒性。另外,在移植人MM细胞的SCID小鼠中,LY2228820能够抑制破骨细胞形成[3]LY2228820目前正处于复发性卵巢癌病人的临床I/II期研究。

靶点

靶点

p38α MAPK

p38β MAPK

IC50(半数有效浓度)

5.3 nM

3.2 nM [2]

化学特性

Cas No.: 862507-23-1

M. Wt.: 612.74

Formula: C24H29FN6·2CH4O3S

Purity: >99%

Synonym: LY2228820 dimethanesulfonate salt, LY2228820 dimesylate salt, LY-2228820, LY 2228820

Chemical Name: 5-(2-tert-butyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl)-3-neopentyl-3H- imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine dimethanesulfonate

Solubility: Soluble in DMSO (50 mM) and water (100 mM)

StorageStore powder at -20 ºC for the stability of three years

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

50 mM

质量(mg)

0.6127

3.0637

6.1274

15.3185

30.6370

结构式

使用浓度(仅作参考)

LY2228820具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

参考文献

[1] Mader M, et al. Imidazolyl benzimidazoles and imidazo[4,5-b]pyridines as potent p38alpha

MAP kinase inhibitors with excellent in vivo antiinflammatory properties. Bioorg Med Chem Lett. 18(1):179-83 (2008). 

[2] Campbell RM, et al. Characterization of LY2228820 dimesylate, a potent and selective inhibitor of p38 MAPK with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 13(2):364-74 (2014).

[3] Ishitsuka K, et al. p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor LY2228820 enhances bortezomib-induced cytotoxicity and inhibits osteoclastogenesis in multiple myeloma; therapeutic implications. Br J Haematol. 141(5):598-606 (2008).