英文名称： LY2228820
IMA1020- LY2228820（中文网页版）
LY2228820，>99%
【英文同义名】：LY2228820 dimethanesulfonate salt, LY2228820 dimesylate salt, LY-2228820, LY 2228820
订购信息：（原装进口，常备现货）
| 品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规 格 | 目录价（元） |
| Gene Operation | LY2228820 | IMA1020-0005MG | 5 mg | ¥1,319.00 |
| IMA1020-0010MG | 10 mg | ¥2,369.00 | ||
| IMA1020-0050MG | 50 mg | ¥8,289.00 | ||
| IMA1020-0100MG | 100 mg | ¥13,259.00 |
产品描述
LY2228820是一种三取代咪唑衍生物, 高效的，ATP竞争性且特异的p38 MAPK α-和β-亚型的小分子抑制剂，IC50分别是5.3和3.2 nM。在细胞实验中， 9.8 nM的LY2228820 能有效抑制茴香霉素（anisomycin）激活的HeLa细胞内MK2***酸化发生。LY2228820也能抑制茴香霉素（anisomycin）激活的小鼠RAW264.7巨噬细胞中MK2***酸化发生，IC50为35.3 nM；同时10 μM浓度内并不影响p38α MAPK, JNK, ERK1/2, c-Jun, ATF2或c-Myc这些激酶的***酸化水平。 LY2228820 也能抑制LPS/IFNγ刺激的巨噬细胞TNFα的分泌水平，IC50为 6.3 nM)。B16-F10 黑色素细胞移植瘤小鼠模型中，LY2228820以剂量依赖性的方式显著抑制肿瘤***酸化MK2（p-MK2）的水平（TED70= 11.2 mg/kg)）。另外，作用于多种体内肿瘤模型，包括黑色素瘤，非小细胞肺癌，卵巢癌，胶质瘤，骨髓瘤和乳腺癌，LY2228820能够使肿瘤生长减慢 [1-2]。在多发性骨髓瘤（MM）细胞系中，LY2228820通过抑制硼替佐米（bortezomib）诱导的HSP27***酸化水平来改善硼替佐米造成的细胞毒性。另外，在移植人MM细胞的SCID小鼠中，LY2228820能够抑制破骨细胞形成[3]。LY2228820目前正处于复发性卵巢癌病人的临床I/II期研究。
靶点
| 靶点 | p38α MAPK | p38β MAPK |
| IC50（半数有效浓度） | 5.3 nM | 3.2 nM [2] |
化学特性
| Cas No.: 862507-23-1 | M. Wt.: 612.74 |
| Formula: C24H29FN6·2CH4O3S | Purity: >99% |
| Synonym: LY2228820 dimethanesulfonate salt, LY2228820 dimesylate salt, LY-2228820, LY 2228820 | |
| Chemical Name: 5-(2-tert-butyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl)-3-neopentyl-3H- imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine dimethanesulfonate | |
| Solubility: Soluble in DMSO (50 mM) and water (100 mM) | |
| Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years | |
储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
| 质量(mg) | 0.6127 | 3.0637 | 6.1274 | 15.3185 | 30.6370 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
LY2228820的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。