BI2536，》99% 

【英文同义名】：BI2536, BI-2536

【中文同义名】：

订购信息：（原装进口，常备现货）

品  牌	产品名称	产品货号	规 格	目录价（元）
Gene Operation	BI2536	ICC1251-0005MG	5mg	¥969.00
		ICC1251-0010MG	10 mg	¥1,688.00
		ICC1251-0050MG	50 mg	¥5,399.00

产品描述

BI 2536是一种新型，强效，高选择性PLK1抑制剂，IC₅₀为0.83 nM，也可以抑制Plk2 (IC₅₀=3.5 nM)和Plk3 (IC₅₀=9.0 nM)。在人肿瘤细胞中，BI 2536通过诱导细胞周期停在有丝分裂期从而抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡。BI 2536还抑制裸鼠中人肿瘤移植瘤生长，显著诱导肿瘤衰退^[1]。另外，BI 2536抑制imatinib敏感型和imatinib耐受型慢性粒细胞白血病(CML)细胞增殖，并与imatinib和nilotinib协同抑制CML细胞生长^[2]。BI 2536已经用于治疗急性粒细胞白血病和肿瘤晚期病人，并表现出良好的耐受性和抗肿瘤作用^[3]。

 

靶点

Targets	Plk1	Plk1	Plk3
IC50	0.83 nM	3.5 nM	9.0 nM

 

化学特性

Cas No.: 755038-02-9	M. Wt.: 521.66
Formula: C28H39N7O3	Purity:》99%
Synonym: BI2536, BI-2536
ChemicalName (R)-4-(8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-ylamino)-3-methoxy- N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide
Appearance: solid
Solubility: Soluble in DMSO (40 mM) and in Ethanol (191 mM)
Storage：Store solid at -20 ºC for the stability of three years.

 

结构式

参考文献

[[1] Steegmaier M.et al. BI 2536, a potent and selective inhibitor of polo-like kinase 1, inhibits tumor growth in vivo. Curr Biol.17(4):316-22(2007).

[2] Nappi TC.et al. Identification of Polo-like kinase 1 as a potential therapeutic target in anaplastic thyroid carcinoma. Cancer Res.69(5):1916-23(2009).