IUP1062 WP-1130

WP-1130，>98%

【英文同义名】：WP1130, WP 1130, Degrasyn

订购信息：（原装进口，常备现货）

品  牌	产品名称	产品货号	规 格	目录价（元）
Gene Operation	WP-1130	IUP1062-0005MG	5 mg	¥1,269.00
		IUP1062-0010MG	10 mg	¥2,569.00
		IUP1062-0050MG	25 mg	¥5,269.00

产品描述

WP1130(degrasyn)是第二代酪氨酸***酸化抑制剂衍生物，是细胞通透的，部分选择性去泛素化酶抑制剂，直接抑制USP9x、USP5、USP14和UCH37。该抑制作用既可以下调抗凋亡蛋白，如MCL-1；也上调凋亡蛋白，如p53 ^[1]。WP1130不能直接抑制JAK2激酶活性，但是可以介导JAK2泛素化反应，引起蛋白-泛素复合物快速且明显的聚集，并诱导肿瘤细胞凋亡^[1,2]。在CML细胞中，WP1130下调野生型和突变的Bcr/Abl蛋白水平，但是不影响bcr-abl mRNA水平。WP1130有效抑制体外白血病细胞集落形成，并抑制BaF/3移植瘤模型中肿瘤生长^[3]。

化学特性

Cas No.: 856243-80-6	M. Wt.: 384.27
Formula: C19H18BrN3O	Purity: >98%
Synonym: WP1130, WP 1130, Degrasyn
Chemical Name:  (2E)-3-(6-bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylbutyl]-2-propenamide
Appearance: white solid powder to Pale yellow solid
Solubility: DMSO (40 mg/ml) or EtOH (18 mg/ml)
Storage：Store at -20 ºC for the stability of two years.

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	10mM	20mM	30mM	50mM	70mM
质量(mg)	3.8427	7.6854	11.5281	19.2135	26.8989

结构式

使用浓度(仅作参考)

WP-1130的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

参考文献

[1] Kapuria, V., et al. Deubiquitinase Inhibition by Small-Molecule WP1130 Triggers Aggresome Formation and Tumor Cell Apoptosis. Cancer Res 70: 9265-9276(2010).

[2] Kapuria, V., et al. A novel small molecule deubiquitinase inhibitor blocks Jak2 signaling through Jak2 ubiquitination. Cellular Signalling 23(12): 2076–2085(2011).

[3] Bartholomeusz, G.A., et al. Activation of a novel Bcr/Abl destruction pathway by WP1130 induces apoptosis of chronic myelogenous leukemia cells. Blood 109: 3470-3478(2007).