IUP1012-Bortezomib

Bortezomib，≥98%

【英文同义名】：Z-Leu-Leu-Leu-CHO,  MG-132, MG132

【中文同义名】：硼替佐米，万珂^®

订购信息：（原装进口，常备现货）

品  牌	产品名称	产品货号	规 格	目录价（元）
Gene Operation	Bortezomib（Velcade）(proteasome inhibitor）	IUP1012-0005MG	5MG	¥539.00
		IUP1012-0010MG	10MG	¥949.00
		IUP1012-0025MG	25MG	¥2,119.00
		IUP1012-0050MG	50MG	¥3,469.00

产品描述

Bortezomib (同义名: MG-341, PS-341 Velcade®, Bortecad®)是强效的，可逆的20S蛋白酶特异性抑制剂，K_i= 0.6 nM），在NCI癌细胞筛选中表现出强效的新型的细胞毒性。它对肿瘤细胞的毒性是非肿瘤细胞的10-1000倍。除了直接的细胞毒性作用，bortezomib能以多种方式调节骨髓微环境，从而抑制MM细胞生长。在小鼠移植瘤模型中，bortezomib单独使用或与其他细胞毒素治疗方法联合使用，都抑制多发性骨髓瘤和其他肿瘤生长，其抗肿瘤活性为剂量依赖型^[1]。Bortezomib可以穿透细胞并抑制proteasome介导的细胞内蛋白水解反应，其IC₅₀ 为0.1μM^[2]。另外，bortezomib能诱导G2-M期捕获和细胞凋亡。在人NSCLC细胞中，bortezomib比MG-132和PSI表现出更高的抑制细胞增殖活性^[3]。美国已经批准bortezomib用于治疗复发的多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。

靶点

靶点	20S proteasome
IC50（半数有效浓度）	0.6 nM(Ki)

化学特性

Cas No.: 179324-69-7	分子量: 384.24
分子式: C19H25BN4O4	纯度: ≥98%
同义名: MG-341, PS-341 Velcade®, Bortecad®
化学名: [(1R)-3-methyl-1-({(2S)-3-phenyl-2-[(pyrazin-2-ylcarbonyl)amino]propanoyl}amino)butyl] boronic acid
外观: 白色至类白色粉末
溶解: 溶于DMSO(up to 77 mg/mL)
保存：3年 -20℃ 粉末

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM	100 mM
质量(mg)	0.3842	1.9212	3.8424	9.6060	19.2120	38.4240

结构式

使用浓度(仅作参考)

Bortezomib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

参考文献

[1] Bouchard, PR., et al. Nonclinical Discovery and Development of Bortezomib (PS-341, Velcade®), a Proteasome Inhibitor for the Treatment of Cancer. 55th Annual Meeting of the American College of Veterinary Pathologists (ACVP) & 39th Annual Meeting of the American Society of Clinical Pathology (ASVCP), ACVP and ASVCP (Eds.) (2004).

[2] Adams, J., et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 59: 2615-2622 (1999).

[3] Ling, Y., et al. Mechanisms of Proteasome Inhibitor PS-341-induced G2-M-Phase Arrest and Apoptosis in Human Non-Small Cell Lung Cancer Cell Lines. Clin. Cancer Res. 9: 1145-1154 (2003).