英文名称： Riluzole
IIC1612-Riluzole
Riluzole，≥99%
【英文同义名】：Rilutek®, PK-26124, RP-54274
【中文同义名】：利鲁唑
订购信息：（原装进口，常备现货）
| 品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规 格 | 目录价（元） |
| Gene Operation
| Riluzole (voltage-dependent Na+ channel blocker) | IIC1612-0010MG | 10MG | 399.00 |
| IIC1612-0050MG | 50MG | 839.00 | ||
| IIC1612-0200MG | 200MG | 2989.00 | ||
| IIC1612-0500MG | 500MG | 6329.00 | ||
| IIC1612-1000MG | | 11379.00 |
产品描述
Riluzole (同义名：Rilutek®, PK-26124, RP-54274)是一种神经保护和抗惊厥药物，可用于治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症(AlS)，使病人存活时间延长3-5个月。Riluzole还可用于治疗情感和焦虑性疾病。在治疗忧郁症中表现出抗抑郁特性，并且作为抗焦虑药用于治疗强迫症和 GAD [1-3]。 Riluzole可以阻断大鼠背根神经节神经元中河豚毒素敏感型(TTX-S)和河豚毒素耐受型(TTX-R)钠通道，但是对TTX-S钠通道具有更强的作用[4]。Riluzol可逆地降低大鼠皮层神经元中Na+内流，IC50为51 μM[5]。Riluzole以剂量依赖的方式明显提高谷氨酸盐的摄入[6]，而且显著提高大鼠脊髓突触对谷氨酸盐的摄入[7]。
靶点
| 靶点 | Sodium channel | NMDA receptor |
| IC50（半数有效浓度） |
|
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化学特性
| Cas No.: 1744-22-5 | 分子量: 234.2 |
| 分子式: C8H | 纯度: ≥99% |
| 同义名: Rilutek®, PK-26124, RP-54274, | |
| 化学名: 2-Amino-6-trifluoromethoxybenzothiazole, 6-(Trifluoromethoxy)-2-benzothiazolamine | |
外观: 白色或淡黄色结晶粉末 | |
| 溶解: 溶于DMSO(up to 25 mg/mL) | |
| 保存：3年 | |
储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | | | | |
| 质量(mg) | 0.2342 | 1.1710 | 2.3420 | 5.8550 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
Riluzole的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
参考文献
[1] Doble A.et al.The pharmacology and mechanism of action of riluzole.Neurology.47 (6 Suppl 4):S233-41 (1996).
[2] Chéramy A,et. al.Riluzole inhibits the release of glutamate in the caudate nucleus of the cat in vivo. Neurosci Lett.147(2):209–212 (1992).
[3] Martin D,et. al.The neuroprotective agent riluzole inhibits release of glutamate and aspartate from slices of hippocampal area CA1. Eur J Pharmacol.250 (3):473–476(1993).
[4] Wang SJ,et. al.Mechanisms underlying the riluzole inhibition of glutamate release from rat cerebral cortex nerve terminals (synaptosomes). .Neuroscience.125:191–201(2004)
[5] Song, J.H., et. al. Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin- resistant sodium channels. J. Pharmacol. Exp. Ther.282(2): 707-714 (1997).
[6] Fumagalli, E., et. al. Riluzole enhances the activity of glutamate transporters GLAST, GLT1 and EAAC1. Eur.J.Pharmacol. 578(2-3): 171-176 (2008).
[7] Mathie A,et. al.Therapeutic potential of neuronal two-pore domain potassium-channel modulators.Curr Opin Investig Drugs. 8(7):555-62 (2007).