Y27632
英文名称: Y27632
型号:null    产品货号: IAD1015-0001MG
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品牌: gene operation

 IAD1015-Y27632

Y27632>98%

【英文同义名】:Y27632, Y-27632 dihydrochloride, y-27632

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Gene Operation

Y27632

IAD1015-0001MG

1 mg

3329

IAD1015-0005MG

5 mg

8949

产品描述

Y27632是一种具有细胞渗透性的ROCK抑制剂,能选择性的抑制ROCK1(p160ROCK)ROCK2,Ki值分别为140 nM300 nM [1,2]Y27632的选择性是其他激酶包括PKCcAMP依赖性蛋白激酶, MLCKPAK200倍以上。Y27632能选择性的抑制平滑肌钙离子敏感性并阻断其收缩,阻止Rho诱导的,p160ROCK介导的细胞张力纤维的形成,并大大降低几种高血压大鼠模型的血压 [1]Y27632能够阻止细胞凋亡,并提高分离的人胚胎干细胞(ES)细胞的存活和克隆效率且不影响其自我更新的能力和全能性 [3]Y27632预处理能保护艾氏腹水癌小鼠免于肿瘤的形成 [4]Y27632能阻止肝癌肝内转移[5]

靶点

靶点

ROCK1 (p160ROCK)

ROCK2

IC50(半数有效浓度)

140 nM (Ki) [1]

300 nM (Ki) [1]

化学特性

Cas No.: 146986-50-7

分子量: 247.34

分子式: C14H21N3O

纯度: >98%

同义名: Y27632, Y-27632 dihydrochloride, y-27632

化学名: 4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-pyridin-4-ylcyclohexane-1-carboxamide

外观: 白色粉末

溶解: 溶于DMSO (up to 10 mM)

保存::3 -20℃粉状

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)

1 mM

5 mM

10 mM

质量(mg)

0.2473

1.2367

2.4734

构式

                              

使用浓度(仅作参考)

Y27632具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

参考文献

[1] Uehata M, et al. Calcium sensitization of smooth muscle mediated by a Rho-associated protein kinase in hypertension. Nature.389 (6654):990-4 (1997).

[2] Ishizaki T, et al. Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases. Mol Pharmacol. 976-83(2000).

[3] Watanabe K, et al. A ROCK inhibitor permits survival of dissociated human embryonic stem cells. Nat Biotechnol. 25(6):681-6 (2007).

[4] Isler D, et al. Antitumoral effect of a selective Rho-kinase inhibitor Y-27632 against Ehrlich ascites carcinoma in mice. Pharmacol Rep. 66(1):114-20 (2014).

[5] Takamura M, et al. Inhibition of intrahepatic metastasis of human hepatocellular carcinoma by Rho-associated protein kinase inhibitor Y-27632. Hepatology. 577-81 (2001).