ICC1102-PD 0332991 HCl

PD 0332991 HCl，>99%

【英文同义名】：Palbociclib hydrochloride, PD 0332991 HCl, Palbociclib HCl, Tube006

订购信息：（原装进口，常备现货）

品牌	产品名称	产品货号	规格	目录价（元）
Gene Operation	PD 0332991 HCl	ICC1102-0005MG	5 mg	¥869.00
		ICC1102-0010MG	10 mg	¥1,299.00
		ICC1102-0025MG	25 mg	¥3,299.00

产品描述

PD 0332991 HCl 是PD 0332991的盐酸盐形式。PD 0332991是一种具有选择性CDK4和CDK6抑制剂，IC₅₀分别为11nM 和 16nM。PD 0332991对包括CDK1/ 2/5，EGFR，FGFR，PDGFR和胰岛素受体等36种蛋白激酶没有活性。体外实验中PD 0332991能抑制视网膜母细胞瘤阳性肿瘤细胞的生长，包括停留细胞周期到G1期，降低Rb蛋白Ser780/ Ser795的***酸化。PD 0332991能消减Colo-205人结肠癌移植小鼠移植瘤^[1]。PD 0332991也能在体内外抑制5T33MM细胞Rb蛋白Cdk4/6特异性***酸化及细胞周期G(1)期^[2]。PD 0332991治疗原发性乳腺癌能够使Ki67降低4倍以上^[3]。PD 0332991处理能阻断大肠癌细胞RB蛋***酸化并抑制细胞生长^[4]。PD 0332991已进入临床三期实验用于治疗乳腺肿瘤。

靶点

靶点	CDK4/CyclinD3	CDK4/CyclinD1	CDK6/CyclinD2
IC₅₀（半数有效浓度）	9 nM^[1]	11 nM^[1]	15 nM^[1]

化学特性

Cas No.: 827022-32-2	分子量.: 483.99
分子式: C₂₄H₂₉N₇O₂.HCl	纯度: >99%
同义名: Palbociclib hydrochloride, PD 0332991 HCl, Palbociclib HCl, Tube006
化学名: 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-(5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-ylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride
外观: 黄色粉末
溶解: 溶于水 (up to 50 mM)
保存：：3年 -20℃粉状

储存液配制

储存液 (1 ml H2O体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM	100 mM
质量(mg)	0.4840	2.4200	4.8399	12.0998	24.1995	0.4840

结构式

使用浓度(仅作参考)

PD 0332991 HCl的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

参考文献

[1] Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 3(11):1427-38(2004).

[2] Menu E, et al. A novel therapeutic combination using PD 0332991 and bortezomib: study in the 5T33MM myeloma model. Cancer Res. 68(14):5519-23(2008).

[3] Witkiewicz AK, et al. CDK4/6 inhibition provides a potent adjunct to Her2-targeted therapies in preclinical breast cancer models. Genes Cancer. 5(7-8):261-72(2014).

[4] Li C, Qi L, et al. PD-0332991 induces G1 arrest of colorectal carcinoma cells through inhibition of the cyclin-dependent kinase-6 and retinoblastoma protein axis. Oncol Lett. 7(5):1673-1678(2014).