IEN1601-Tetrahydrouridine

Tetrahydrouridine，≥85%

【英文同义名】：3, 4, 5, 6-Tetrahydrouridine, THU, H4Urd, NSC-112907

【中文同义名】：四氢尿苷

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品  牌	产品名称	产品货号	规 格	目录价（元）
Gene Operation	Tetrahydrouridine	IEN1601-0010MG	10 mg	¥1,629.00

产品描述

嘧***核苷类似物四氢尿苷（Tetrahydrouridine, THU）是一种有效的胞苷脱氨酶（CDA）抑制剂，Ki值为2.4×10^-7 M。竞争性阻断酶活性位点，比作用于内源性胞嘧***的活性更强 ^[1]。THU是一种强力的多药耐药性调节剂和***线增敏剂。体内外研究中，常与胞苷类似物，如5-氮杂胞苷^[2]，阿糖胞苷(Ara-C) ^[3]，吉西他滨 (dFdC)^[4]，和地西他滨^[5]联合使用，因为四氢尿苷能够维持这些药物的半衰期，从而临床前和临床实验中增强以上药物的抗肿瘤特性。

靶点

靶点	CDA
IC50（半数有效浓度）	2.4×10-7 M (Ki) [1]

化学特性

Cas No.: 18771-50-1	分子量: 248.2
分子式: C9H16N2O6	纯度: ≥85%
同义名: 3, 4, 5, 6-Tetrahydrouridine, THU, H4Urd, NSC-112907
化学名: 1-[3,4-Dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-4-hydroxy-1,3-diazinan-2-one
外观: White to off-white solid
溶解: 溶于Water (up to 100 mM)
保存：：3年 -20℃粉状

储存液配制

储存液 (1 ml H2O体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM	100 mM
质量(mg)	0.2482	1.2410	2.4820	6.2050	12.4100	24.8200

结构式

                       

使用浓度(仅作参考)

Tetrahydrouridine的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

参考文献

[1] Cohen RM, et al. Cytidine deaminase from Escherichia coli: purification, properties and

inhibition by the potential transition state analog 3,4,5,6-tetrahydrouridine. J Biol Chem. 246(24): 7561–5 (1971).

[2] Neil GL, et al. Enhancement by tetrahydrouridine (NSC-112907) of the oral activity of 5-azacytidine (NSC-102816) in L1210 leukemic mice. Cancer Chemother Rep. 59(3):459–65 (1975).

[3] Riccardi R, et al. Influence of tetrahydrouridine on the pharmacokinetics of intrathecally administered 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine. Cancer Res. 42(5):1736-9 (1982).

[4] Beumer JH, et al. Modulation of gemcitabine (2,2-difluoro-2-deoxycytidine) pharmacokinetics, metabolism, and bioavailability in mice by 3,4,5,6-tetrahydrouridine. Clin Cancer Res. 14(11):3529-35 (2008).

[5] Lavelle D, et al. Effects of tetrahydrouridine on pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral decitabine. Blood. 119(5):1240-7 (2012).