IUP1051-MLN4924

MLN4924 (MLN-4924), >98%

【英文同义名】：MLN-4924, MLN 492

【中文同义名】：

订购信息：（原装进口，常备现货）

品牌	产品名称	产品货号	规格	目录价（元）
Gene Operation	MLN4924 (NEDD8-activating enzyme inhibitor)	IUP1051-0200UG	200UG	1629.00
		IUP1051-0001MG	1MG	3369.00
		IUP1051-0005MG	5MG	5429.00

产品描述

MLN4924(同义名: MLN-4924, MLN 4924) 是一种强效的NEDD8活化酶(NAE) 选择性抑制剂，IC₅₀=为4.7 nM，能抑制cullin-RING E3泛素连接酶，稳定多数cullin底物（如Cdt1, p27 和NRF2），诱导NDA再次复制，并伴随有DNA损伤和细胞死亡^[1]。MLN4924具有广泛的抗肿瘤活性，抑制多数人肿瘤细胞生长，包括实体瘤（结肠，肺）和恶性血液肿瘤（骨髓瘤，淋巴瘤）^[2]。MLN4924在体内外还可以抑制NF-κB通路，从而诱导细胞凋亡和肿瘤衰退^[3]。另外，在体外胰腺癌细胞和体内胰腺癌移植瘤小鼠模型中，MLN4924还表现出明显的辐射增敏作用^[4]。目前正用于I期临床实验。

靶点

靶点	NAE
IC50（半数有效浓度）	4.7 nM

化学特性

Cas No.: 905579-51-3	分子量: 443.52
分子式: C₂₁H₂₅N₅O₄S	纯度: >98%
同义名: MLN-4924, MLN 4924
化学名: ((1S,2S,4R)-4-(4-(((S)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)amino)-7H-pyrrolo [2,3 -d]pyrimidin-7-yl)-2-hydroxycyclopentyl)methyl sulfamate
外观: 白色粉末
溶解: 溶于DMSO(up to 10 mg/mL)
保存：3年 -20℃ 粉末

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM
质量(mg)	0.3842	1.9212	3.8424

结构式

使用浓度(仅作参考)

MLN4924的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

参考文献

[1] Soucy, TA, et al. An inhibitor of NEDD8-activating enzyme as a new approach to treat cancer. Nature. 458(7239): 732-6 (2009).

[2] Lin, J.J., et al. NEDD8-Targeting Drug MLN4924 Elicits DNA Rereplication by Stabilizing Cdt1 in S Phase, Triggering Checkpoint Activation, Apoptosis, and Senescence in Cancer Cells.

Cancer Res. 70(24):10310-20 (2010).

[3] Soucy, T.A., et al. Targeting NEDD8-Activated Cullin-RING Ligases for the Treatment of Cancer. Clin Cancer Res 15(12): 3912-6 (2009).

[4] Milhollen, M.A., et al. MLN4924, a NEDD8-activating enzyme inhibitor, is active in diffuse large B-cell lymphoma models: rationale for treatment of NF-κB-dependent lymphoma. Blood 116(9): 1515-23 (2010).

[5] Wei, D.P., et al. Radiosensitization of Human Pancreatic Cancer Cells by MLN4924, an Investigational NEDD8-Activating Enzyme Inhibitor. Cancer Res. 72(1): 282-93 (2012).

外观: 白色粉末

储存液配制

结构式

使用浓度(仅作参考)

参考文献