ICA1022- U-73343

U-73343，≥98% 

【英文同义名】：U73343, U 73343

【中文同义名】：

订购信息：（原装进口，常备现货）

品  牌	产品名称	产品货号	规 格	目录价（元）
Gene Operation	U-73343	ICA1022-0005MG	5 mg	¥1,189.00

产品描述

U73343是U73122的无活性结构类似物，可用作U73122活性研究的阴性对照。

U73122, 一种膜渗透性氨基甾醇，是***脂酶C(PLC)的选择性抑制剂。它抑制激动剂刺激引起的人血小板或嗜中性粒细胞中PLC活化（IC₅₀ = 1.0-2.1 μM)。 该抑制效应会伴随IP3生成的减少，并随后的胞质内Ca²⁺水平也降低^[1-2]。在SK-N-SH神经母细胞瘤细胞内，U73122抑制激动剂诱导的细胞表面毒蕈碱受体表达下调(IC₅₀ = 4.1 μM) 。它是研究信号转导中受体介导的PI周转的一种非常有用的工具^[3]。U73122还可以强效抑制人多形核嗜中性粒细胞粘附到生理表面(IC₅₀ < 50 nM)，以及抑制粘附分子依赖性的颗粒胞吐作用和反应性氧迸发^[4]。U73122体内外以剂量依赖性的方式抑制5-脂氧合酶(5-LO)活性，对重组蛋白5-LO，匀浆PMLN和ionomycin刺激活化的PMNL完整细胞的IC₅₀约为30 nM，2.4 μM 和1.8 μM^[5]。大小鼠和狗的急/慢性炎症模型中U73122 表现出显著的抗炎症活性^[6]。

 

靶点

Targets
IC50

 

化学特性

Cas No.: 142878-12-4	分子量: 466.66
分子式: C29H42N2O3	纯度: ≥98%
同义名: U73343, U 73343
化学名: 1-[6-[[(17β)-3-Methoxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl]amino]hexyl]-2,5-pyrrolidinedione
外观: off-white solid
溶解度: Soluble to 20 mM in DMSO with gentle warming and to 5 mM in ethanol with gentle warming.
保存：Store at RT

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM	100 mM
质量(mg)	0.46666	2.3333	4.6666	11.6665	23.333	0.46666

 

结构式

                 

使用浓度(仅作参考)

U73343的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

 

参考文献

[1]Smith RJ, et al. Receptor-coupled signal transduction in human polymorphonuclear neutrophils: effects of a novel inhibitor of phospholipase C-dependent processes on cell responsiveness. J Phar macol Exp Ther. 253(2):688-97 (1990).

[2] Bleasdale JE, et al. Selective inhibition of receptor-coupled phospholipase C-dependent pro cesses in human platelets and polymorphonuclear neutrophils. J Pharmacol Exp Ther. 255(2):756- 68 (1990).

[3] Thompson AK, et al. The aminosteroid U-73122 inhibits muscarinic receptor sequestration and phosphoinositide hydrolysis in SK-N-SH neuroblastoma cells. A role for Gp in receptor compart- mentation. J Biol Chem. 266(35):23856-62 (1991).

[4] Smith RJ, et al. U-73122: a potent inhibitor of human polymorphonuclear neutrophil adhesion

on biological surfaces and adhesion-related effector functions. J Pharmacol Exp Ther. 278(1):

320-9 (1996).

[5] Feisst C, et al. The aminosteroid phospholipase C antagonist U-73122 (1-[6-[[17-beta-3-me thoxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl]amino]hexyl]-1H-pyrrole-2,5-dione) potently inhibits human 5- lipoxygenase in vivo and in vitro. Mol Pharmacol. 67(5):1751-7 (2005).

[6] Hou C, et al. In vivo activity of a phospholipase C inhibitor, 1-(6-((17beta-3-methoxyestra- 1,3,5(10)-trien-17-yl)amino)hexyl)-1H-pyrrole-2,5-dione (U73122), in acute and chronic inflame- matory reactions. J Pharmacol Exp Ther. 309(2):697-704 (2004).