L-161,982是PGE2-EP4受体的强效、选择性拮抗剂，其与人的EP4受体选择性结合(Ki为0.024 µM)，而与其他前列腺素样家族的受体，如EP1、EP2、EP3、DP、FP和 IP结合的Ki分别为17、23、1.9、5.1、5.6和6.7 µM。L-161,982在剂量为10 mg/kg/day时可在年轻大鼠中抑制PGE2刺激的骨形成，而使用浓度为100 nM时则可在LPS活化的人巨噬细胞中逆转PGE2的抗炎症作用。10 µM 的L-161,982可阻断PGE2诱导的HCA-7人结肠癌细胞增殖。