罗格列***

  Thiazolidinediones(TZDs)，即噻唑烷二***类化合物是一组结构上相关的PPARg( Peroxisome proliferator-activated receptor g，过氧化物酶体增殖物活化受体g )激动剂，在体内有抗糖尿病作用。Rosiglitazone (BRL 49653)，中文名为罗格列***，是TZD的原型，可作为这类化合物的参考化合物。Rosiglitazone是PPARg强效、选择性的配体，其结合于PPARg的配体结合域，Kd为43 nM。Rosiglitazone激活基于萤光素酶(luciferase)构建的PPARγ1和 PPARγ2表达载体，EC50分别约为30 nM和100 nM。ob/ob小鼠模型体内研究表明，Rosiglitazone具有抗糖尿病活性。Rosiglitazone作为***降糖药用于治疗人II型糖尿病已有多年历史。