CHIR99021是一种氨基嘧***衍生物，可抑制GSK3α和GSK3β的活性，IC50分别为10 和 6.7 nM。在测试其对20种不同的蛋白激酶的作用时发现，CHIR99021对GSK3(Glycogen synthase kinase 3，糖原合成激酶3)的抑制选择性是其他酶的500倍以上。CHIR99021在CHO-IR细胞 (EC50 = 0.8 μM)和分离的I型糖尿病大鼠骨骼肌中可激活糖原的合成。单次***30mg/kg CHIR99021，可增强II型糖尿病大鼠模型的葡萄糖代谢。CHIR99021也可诱导小鼠和人的体细胞重编程成为干细胞。