英文名称： MDV3100 (Enzalutamide)
试剂级别： 生化级
现货供应,MDV3100 (Enzalutamide),CAS:915087-33-1,美国进口,Endocrinology & Hormones(内分泌/***),Androgen Receptor, P450抑制剂,Selleck
MDV3100是雄***受体(AR)拮抗剂，IC50为36 nM。
目录号 S1250
| 大小 | 价格 | 库存 | ||||||||||||
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生物活性
| 产品描述 | MDV3100是雄***受体(AR)拮抗剂，IC50为36 nM。 | |||||
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| 靶点 | 雄***受体 | |||||
| IC50 | 36 nM | |||||
| 体外研究 | MDV3100是雄***受体（AR）拮抗剂，IC50为36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时MDV3100比bicalutamide具有更高的亲和力。而MDV3100作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，MDV3100抑制前列腺特异性抗原（PSA）和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生，及抑制它们与合成的雄***R1881 结合。MDV3100可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。 | |||||
| 体内研究 | MDV3100处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。 | |||||
| 临床实验 | MDV3100用于治疗逐步转移性前列腺癌目前处于三期临床实验阶段。 | |||||
| 特征 | ||||||
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:
| AR受体实验 | 在抗***的前列腺癌细胞系中通过人工AR反应报告分子系统测定MDV3100。在这个系统中，前列腺癌LNCaP细胞稳定表达AR，表达的AR水平比体内自身产生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和体内自身产生的AR有着相似的特性，都能稳定与合成的雄***R1881作用。AR过量表达的细胞也能含有AR反应报告分子，这些细胞的报告分子活性显示抗***前列腺癌的特性。在含100 pM R1881时测定MDV3100的抗性。LNCaP细胞供养在含有10%胎牛血清的Iscoves培养基中。在用MDV3100处理的前两天，细胞在含活性炭处理的胎牛血清（CS-FBS）Iscoves培养基中生长，用于除去雄***。细胞在培养基上分裂和生长，培养基含有10% CS-FBS，100 pM R1881，及增加浓度的MDV3100。温育两天后，测定报告分子活性。 |
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细胞试验:
| 细胞系 | LNCaP或LNCaP/AR细胞 |
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| 浓度 | 10 μM 左右 |
| 处理时间 | 1-4天 |
| 方法 | 用DMSO稀释MDV3100。LNCaP或LNCaP/AR细胞(104细胞/每孔)缺乏雄***，在含有5-10%活性炭处理的血清培养基上生长3到5天。然后在5-10%活性炭处理的血清培养基中加入不同浓度(1到10000 nM)MDV3100处理细胞。 |
动物实验:
| 动物模型 | 雄***非依赖性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠 |
|---|---|
| 配制 | MDV3100在1%羧甲基纤维素,0.1% Tween-80, 及5% DMSO中配制成 |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | 每天饲喂处理 |
化学数据
| 分子量 | 464.44 |
|---|---|
| 化学式 | C21H16F4N4O2S |
| CAS号 | 915087-33-1 |
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