英文名称： PHA-767491
ICC1103-PHA-767491
PHA-767491，>99%
【英文同义名】：PHA767491,CAY10572
订购信息：（原装进口，常备现货）
| 品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规 格 | 目录价（元） |
| Gene Operation | PHA-767491 | ICC1103-0002MG | 2 mg | ¥689.00 |
| ICC1103-0010MG | 10 mg | ¥1,829.00 | ||
| ICC1103-0050MG | 50 mg | ¥6,489.00 |
产品描述
PHA-767491是一种ATP竞争性Cdc7/CDK9抑制剂，IC50分别为10 nM和34 nM。PHA-767491对Cdc7的选择性是Cdk1, Cdk2和GSK3-β的20倍，是MK2和Cdk5的50倍，是PLK1和CHK2的100倍。PHA-767491能阻止DNA合成并影响DNA解旋酶CDC7依赖性***酸化位点的***酸化。PHA-767491能阻止复制起始位点的激活而不妨碍复制叉的前进，也不触发持续的DNA损伤的反应。PHA-767491处理能导致多种肿瘤细胞凋亡性细胞死亡和临床前癌症模型生长抑制 [1]。HA-767491能通过抑制Cdc7阻止慢性淋巴细胞白血病细胞DNA合成且触发较少的细胞死亡 [2]。PHA-767491能杀死各种骨髓瘤细胞系，包括P53突变株及抗***，美法仑和阿霉素的细胞株。另外PHA-767491对从难治患者采集的初级骨髓瘤细胞具有相同的效果 [3]。
靶点
| 靶点 | Cdc7 | CDK9 | GSK-3β | CDK2 | CDK1 | CDK5 |
| IC50（半数有效浓度） | 10 nM [1] | 34nM [1] | 220 nM [1] | 240 nM [1] | 250 nM [1] | 460 nM [1] |
| 靶点 | MK2 | PLK1 | Chk2 |
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| IC50（半数有效浓度） | 470 nM [1] | 980 nM [1] | 1.1 μM [1] |
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化学特性
| Cas No.: 845714-00-3 | 分子量: 213.24 |
| 分子式: C12H11N3O | 纯度: >99% |
| 同义名: PHA767491,CAY10572 | |
| 化学名: 2-(pyridin-4-yl)-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4(5H)-one | |
| 溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
| 保存：：3年 -20℃粉状 | |
储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
| 质量(mg) | 0.2132 | 1.0662 | 2.1324 | 5.3310 | 10.6620 | 21.3240 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
PHA-767491的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
参考文献
[1] Montagnoli A, et al. A Cdc7 kinase inhibitor restricts initiation of DNA replication and has antitumor activity. Nat Chem Biol. 4(6):357-65(2008).
[2] Natoni A, et al. Mechanisms of action of a dual Cdc7/Cdk9 kinase inhibitor against quiescent and proliferating CLL cells. Mol Cancer Ther.10 (9):1624-34(2011).
[3] Natoni A, et al. Characterization of a Dual CDC7/CDK9 Inhibitor in Multiple Myeloma Cellular Models. Cancers (Basel). 5(3):901-18(2013).