PHA-767491 hydrochloride
英文名称: PHA-767491 hydrochloride
型号:null    产品货号: ICC1104-0010MG
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品牌: gene operation

 ICC1104-PHA-767491 hydrochloride

PHA-767491 hydrochloride>99%

【英文同义名】PHA 767491 hydrochloride

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Gene Operation

PHA-767491 hydrochloride

ICC1104-0010MG

10 mg

¥2,149.00

产品描述

PHA-767491 hydrochloride PHA-767491的盐酸盐形式。PHA-767491是一种ATP竞争性的Cdc7/CDK9抑制剂IC50分别为10 nM34 nMPHA-767491Cdc7的选择性是Cdk1, Cdk2GSK3-β20倍,是MK2Cdk550倍,是PLK1CHK2100倍。PHA-767491能阻止DNA合成并影响DNA解旋酶CDC7依赖性***酸化位点的***酸化。PHA-767491能阻止复制起始位点的激活而不妨碍复制叉的前进,也不触发持续的DNA损伤的反应。PHA-767491处理能导致多种肿瘤细胞凋亡性细胞死亡和临床前癌症模型生长抑制 [1]HA-767491能通过抑制Cdc7阻止慢性淋巴细胞白血病细胞DNA合成且触发较少的细胞死亡 [2]PHA-767491能杀死各种骨髓瘤细胞系,包括P53突变株及抗***,美法仑和阿霉素的细胞株。另外PHA-767491对从难治患者采集的初级骨髓瘤细胞具有相同的效果 [3]

靶点

靶点

Cdc7

CDK9

GSK-3β

CDK2

CDK1

CDK5

IC50(半数有效浓度)

10 nM [1]

34nM [1]

220 nM [1]

240 nM [1]

250 nM [1]

460 nM [1]

靶点

MK2

PLK1

Chk2

 

IC50(半数有效浓度)

470 nM [1]

980 nM [1]

1.1 μM [1]

 

化学特性

Cas No.: 942425-68-5

分子量: 249.7

分子式: C12H11N3O.HCl

纯度: >99%

同义名: PHA 767491 hydrochloride

化学名: 1,5,6,7-Tetrahydro-2-(4-pyridinyl)-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one hydrochloride

外观: 淡黄色固体

溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)

保存::3 -20℃粉状

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

50 mM

100 mM

质量(mg)

0.2497

1.2485

2.4970

6.2425

12.4850

24.9700

结构式

                      

使用浓度(仅作参考)

PHA-767491 hydrochloride具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

参考文献

[1] Montagnoli A, et al. A Cdc7 kinase inhibitor restricts initiation of DNA replication and has antitumor activity. Nat Chem Biol. 4(6):357-65(2008).

[2] Natoni A, et al. Mechanisms of action of a dual Cdc7/Cdk9 kinase inhibitor against quiescent and proliferating CLL cells. Mol Cancer Ther.10 (9):1624-34(2011).

[3] Natoni A, et al. Characterization of a Dual CDC7/CDK9 Inhibitor in Multiple Myeloma Cellular Models. Cancers (Basel). 5(3):901-18(2013).