英文名称： BMS-265246
ICC1105-BMS-265246
BMS-265246，>99%
【英文同义名】：BMS265246
订购信息：（原装进口，常备现货）
| 品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规 格 | 目录价（元） |
| Gene Operation | BMS-265246 | ICC1105-0005MG | 5 mg | ¥2,119.00 |
| ICC1105-0010MG | 10 mg | ¥2,989.00 | ||
| ICC1105-0050MG | 50 mg | ¥12,559.00 |
产品描述
BMS-265246是一种有效的,选择性的CDK1和CDK2抑制剂，IC50为6 nM 和9 nM。其作用于CDK1/2比作用于CDK4的选择性高25倍以上。BMS-265246与CDK2结合的抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合，且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键 [1]。BMS-265246抑制HCT-116细胞的EC50范围在0.293 μM-0.492 μM之间。BMS-265246处理细胞后，多数细胞阻塞在G2期并形成四倍体DNA,大而圆的细胞核及低结构强度的DNA[2]。BMS-265246剂量依赖性地通过抑制CDK2增加iTreg细胞的分化 [3]。
靶点
| 靶点 | CDK1/CyclinB | CDK2/CyclinE | CDK4/CyclinD |
| IC50（半数有效浓度） | 6 nM [1] | 9 nM [1] | 230 nM [1] |
化学特性
| Cas No.: 582315-72-8 | 分子量: 345.34 |
| 分子式: C18H17F2N3O2 | 纯度: >99% |
| 同义名: BMS265246 | |
| 化学名:: (4-butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)methanone | |
| 外观: 白色粉末 | |
| 溶解: 溶于DMSO (up to 50 mM) | |
| 保存：：3年 -20℃粉状 | |
储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
| 质量(mg) | 0.3453 | 1.7267 | 3.4534 | 8.6335 | 17.2670 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
BMS-265246的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
参考文献
[1] Misra RN, et al. 1H-Pyrazolo[3,4-b]pyridine inhibitors of cyclin-dependent kinases: highly potent 2,6-Difluorophenacyl analogues. Bioorg Med Chem Lett. 13(14):2405-8(2003).
[2] Sutherland JJ, et al. A robust high-content imaging approach for probing the mechanism of action and phenotypic outcomes of cell-cycle modulators. Mol Cancer Ther. 10(2):242-54(2011).
[3] Gu H, Ding L, et al. Inhibition of CDK2 promotes inducible regulatory T-cell differentiation through TGFβ-Smad3 signaling pathway. Cell Immunol. 290(1):138-44(2014).