目录号 S1142

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25mg RMB 1890 有现货 10mM/1mL RMB 2457 有现货 100mg RMB 4662 有现货 200mg RMB 7182 有现货

生物活性

产品描述	17-DMAG (Alvespimycin) 是有效的，水溶性HSP90抑制剂，IC50为62 nM。
靶点	Hsp90
IC50	62 nM
体外研究	荧光偏振（FP）为基础的竞争性结合实验中，17-DMAG作用于人类 Hsp90比 17-AAG（IC50 为 119 nM）效果高2倍，IC50为 62 nM。17-DMAG作用于过量表达Hsp90“服务蛋白” Her2的SKBR3和 SKOV3细胞,下调Her2，EC50分别为8 nM和 46 nM, 且诱导 Hsp70，EC50分别为 4 nM和 14 nM,结果产生显著的毒性，GI50分别为 29 nM 和32 nM。17-DMAG和 Vorinostat 联用，通过显著降低cyclin D1和CDK4, 及c-Myc, c-RAF 和AKT水平，协同诱导培养的MCL细胞和原发性 MCL 细胞凋亡。17-AAG 只有效作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞的IKKβ，而17-DMAG 处理，有效导致Hsp90 客户蛋白IKKα 和 IKKβ的消耗,导致 NF-κB p50/p65 DNA结合减少，NF-κB 靶基因转录降低，及caspase依赖性凋亡降低。通过靶向作用于NF-κB 家族，17-DMAG作用于CLL细胞而不是正常T细胞或NK细胞，选择性调节毒性，这种作用存在剂量和时间依赖性。
体内研究	17-DMAG按5 mg/kg 或 25 mg/kg处理，每周三次，显著降低 TMK-1 移植瘤生长，通过显著降低血管面积和增殖肿瘤细胞数。与抑制FAK信号一致，17-DMAG 按 25 mg/kg剂量处理小鼠，每周三次，显著抑制肿瘤生长，及ME180 和SiHa 移植瘤的转移。17-DMAG 按10 mg/kg 剂量处理TCL1-SCID移植鼠模型，处理16天，显著降低白细胞数，且延长寿命。
临床实验	17-DMAG治疗晚期实体瘤或淋巴瘤已经完成一期研究。
特征	17-DMAG是抗生素Geldanamycin 的合成衍生物，比现有抗生素具有较低的肝毒性，比相似衍生物17-AAG效果和有效性更强。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验: 

荧光偏振（FP）为基础的竞争性结合实验

实验使用Boron trifluoride亚甲基二***(BODIPY)标记的Geldanamycin类似物 (BODIPY-AG) 作为探针，根据探针与蛋白结合情况，测定荧光偏振。从 HeLa细胞中分离活性人类Hsp90 蛋白 (α + β 亚型)。 BODIPY-AG 溶液在FP 实验 buffer (20 mM HEPES-KOH, pH 7.3, 1.0 mM EDTA, 100 mM KCl, 5.0 mM MgCl2, 0.01% NP-40, 0.1 mg/mL 新鲜牛γ-球蛋白 (BGG), 1.0 mM 新鲜DTT,和蛋白酶抑制剂，溶于)中新鲜制备。通过10 μL每组含 BODIPY-AG 和Hsp90的溶液，与连续稀释的 17-DMAG（在 FP 实验 buffer中新鲜制备）混合，而获得竞争性曲线。终浓度为10 nM BODIPY-AG, 40 或 60 nM Hsp90,不同浓度 17-DMAG (0.10 nM-10 μM), 和 ≤0.25% DMSO 在384孔板中混合。30oC下温育3小时后, 在EnVision 2100多标记酶标仪上测定荧光 各向异性(γEx = 485 nm, γEm = 535 nm) 。从竞争曲线中获得17-DMAG的IC50值。

细胞试验: 

细胞系	慢性淋巴细胞白血病(CLL)
浓度	溶于DMSO,终浓度为~1 μM
处理时间	24, 或48小时
方法	使用不同浓度17-DMAG 处理细胞24,或48小时。为了测量毒性, 加如MTT试剂，实验板再温育24小时，然后使用分光光度法测量。通过膜联蛋白 V-异硫*酸荧光素和***化丙***(PI)染色测定凋亡。

动物实验: 

动物模型	移植TCL1 白血病细胞的SCID小鼠
配制	溶于DMSO
剂量	10 mg/kg
给药处理	腹腔注射，每周5次

 

 

化学数据

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